Магические пули

Магические пули

В конце 1890-х годов Эрлих впервые успешно применил метиленовый синий для лечения малярии, а в 1904 году совместно со своим ассистентом Сахаширо Хата занялся проблемой лечения трипаносомоза – инфекции, поражающей несколько видов животных и человека (такой, как сонная болезнь, распространенная в Африке). В поиске вещества, способного инактивировать микроб, ученый безрезультатно использовал около 500 красителей. Наконец он обратил внимание на атоксил – препарат мышьяка, способный уничтожать трипаносом. Еще в 1901 году в своем институте Эрлих создал отдел по изучению злокачественных опухолей, в котором в том числе изучалось действие атоксила и других химических препаратов на опухолевый процесс у животных. Роберт Кох, с которым активно делился своими размышлениями Эрлих, отправляется в Африку, где с успехом применяет атоксил при сонной болезни. Однако ученые столкнулись с двумя проблемами – токсичностью препарата (несмотря на его название «атоксил» – «нетоксичный») и быстрым приобретением трипаносомами невосприимчивости к его менее токсичным аналогам, которые Эрлих с коллегами пытаются синтезировать в своей лаборатории. Наконец препарат под № 418 (трипанорт, Байер-205, германии) достигает необходимого эффекта, успешно побеждая трипаносомы и не нанося выраженного вреда пациенту.

Теория боковых цепей приобретает законченный вид: в соответствии с ней клетки обладают рецепторами, способными взаимодействовать с инородным веществом

Оценивая увиденное, Эрлих обратил внимание на то, что открытая в 1906 году бледная спирохета (возбудитель сифилиса) морфологически схожа с трипаносомой. Ученый посчитал, что это может дать наводку при поиске лекарства от сифилиса, которое следует искать среди препаратов мышьяка. К сожалению, большинство известных соединений этого вещества являлись крайне токсичными (недаром его с незапамятных времен успешно применяли для изготовления ядов, в том числе для особ королевской крови). Эрлих и его коллеги испробовали на животных свыше 600 препаратов, пока в конце концов соединение под № 606 не удовлетворило потребностям исследователей. Ученые выявили, что губительными для спирохеты являются арсениты – препараты трехвалентного мышьяка, которые при этом негативно воздействуют на клетки организма.

В конце 1890-х годов Эрлих впервые успешно применил метиленовый синий для лечения малярии.

Тогда Эрлих предложил использовать те соединения мышьяка, которые при окислении в организме превращаются в губительные для возбудителя сифилиса, но менее токсичные для клеток арсеноксиды, а именно арсенобензолы. Открытый группой Эрлиха «препарат боб» – арсфенамин – был назван «сальварсан», что в дословном переводе означало «спасительный мышьяк». Это была воистину «магическая пуля»: после введения сальварсана в крови подопытных животных на следующие сутки не обнаруживалось ни одного возбудителя, и он не вызывал каких-либо выраженных побочных эффектов. Открытие сальварсана произошло в августе 1909 года, а в 1910 году, после случаев успешного применения его на людях, результаты исследования были опубликованы в работе «Экспериментальная химиотерапия спириллеза» и обнародованы на научном конгрессе в Кенигсберге.

Ученые выявили, что губительными для спирохеты являются арсениты – препараты трехвалентного мышьяка, которые при этом негативно воздействуют на клетки организма